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 产品详细资料 发布时间：2007-9-17 14:06:39  |
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罗匹尼罗原料及制剂
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| 产品分类: 医药 >> 化学原料药 >> 产品信息 |
罗匹尼罗原料及制剂
英 文 名：Ropinirole
中 文 名：罗匹尼罗
商 品 名：Requip
类 别：抗帕金森氏病药物
注册分类：化学药品3类（1）
研发厂家：英国SmithKline Beecham公司
上市情况：1996年首次在英国上市。
1997年9月获FDA批准。目前已在英国、美国和法国上市。
专利情况：无知识产权问题。
适 应 症：帕金森氏病。
剂 型：片剂、胶囊
规 格：0.25mg；1mg；3mg
用法用量：推荐起始剂量为0.25mg，一天三次。而后根据患者反应，进行调整。
罗匹尼罗是第二代多巴胺受体激动剂，在治疗帕金森氏病时可以单独使用，也可以作为辅助用药减少左旋多巴用量，从而减少副作用。自1996年上市以来，罗匹尼罗的销售量节节上升，2000年全球销售额为8千万美元，2003年已达1.8亿美元，年平均增长率在20％以上，在抗帕金森氏病药物中的销量排名已达第3位。
罗匹尼罗是选择性非麦角林多巴胺受体激动剂，具有与天然多巴胺相似的简单化学结构，在体外有相对高的特异性，对D2和D3多巴胺受体亚型有完全内在活性，与D3受体亚型结合的亲和力高于D2或D4受体亚型。罗匹尼罗治疗帕金森氏病的确切作用机制尚不清楚，多数人认为与其兴奋大脑尾核中的突触后D2型多巴胺受体有关。动物实验证实罗匹尼罗可改善多个帕金森氏病模型动物的运动功能。
罗匹尼罗口服给药后迅速吸收，大约1～2小时达到峰浓度，绝对生物利用度为55%，说明存在首过效应。食物并不影响罗匹尼罗的吸收程度，但进食时服药使达峰值时间延长到2.5小时。罗匹尼罗在全身广泛分布，血浆蛋白结合率约40%。罗匹尼罗经肝脏代谢为无活性代谢物，主要经尿排泄，消除半衰期约为6小时。
罗匹尼罗可单独用于治疗早期帕金森氏病，也可与左旋多巴合用治疗进展期帕金森氏病，而且可以减少左旋多巴的用量。临床试验显示，罗匹尼罗治疗早期帕金森氏病的疗效与单用左旋多巴相当，较溴隐亭疗效为优。一项国际性研究结果表明罗匹尼罗可以延缓早期帕金森氏病患者的神经功能丧失。该研究将186例未经治疗的、年龄为30～75岁的帕金森氏病患者随机分成2组，分别接受罗匹尼罗或左旋多巴治疗2年。PET检查显示，罗匹尼罗组患者的神经功能丧失比左旋多巴组减慢35％。一个为期6个月的罗匹尼罗作为左旋多巴的辅助用药的安慰剂对照试验中，本品能成功的减少左旋多巴的日剂量（至少20％），甚至使病人保持6个月不用左旋多巴。
罗匹尼罗耐受性良好，大多数不良反应与它的外周多巴胺能活性有关。本品单用时常见的不良反应有：恶心、呕吐、头晕、嗜睡、幻觉等；与左旋多巴合用时常见不良反应为头晕、运动障碍、恶心、呕吐、幻觉、焦虑、多汗等。
帕金森氏病是一种进行性神经系统病，发病率约为0.1～0.15%，我国约有150万名患者。左旋多巴为多巴胺的前体，过去一直是治疗帕金森氏病的主要药物，但是左旋多巴长期使用后，患者会产生耐受，而且不良反应加重。对于使用左旋多巴后发生并发症的患者，传统上保留用多巴胺激动剂辅助治疗。目前国内使用的多巴胺受体激动剂主要有培高利特、溴隐亭、吡贝地尔等，远远不能满足临床需求。罗匹尼罗是选择性非麦角类多巴胺受体激动剂，对早期和进展期帕金森氏病均有良好效果，在治疗神经功能丧失方面优于左旋多巴，而且不良反应少，因此有良好的市场前景。
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