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 产品详细资料 发布时间：2007-9-17 13:59:04  |
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奥洛他定原料及制剂
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| 产品分类: 医药 >> 化学原料药 >> 产品信息 |
奥洛他定原料及制剂
英 文 名：Olopatadine
中 文 名：奥洛他定
商 品 名：Allelock（片剂）、Patanol（滴眼剂）
类 别：抗过敏药
注册分类：化学药品3类（1）
研发厂家：日本协和发酵公司研发。
日本爱尔康(Alcon)公司从协和公司引入并将其开发成0.1％滴眼液。
上市情况：Allelock于2001年3月在日本上市。
Patanol 于1996年12月获FDA批准，目前已在30多个国家上市。
专利情况：无知识产权问题。
适 应 症：口服治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、伴有瘙痒症状的皮肤疾病（湿疹、多形性渗出性红斑等）。
1％滴眼液治疗过敏性结膜炎。
剂 型：片剂、胶囊、滴眼剂
规 格：片剂、胶囊：2.5mg；5mg；
0.1%滴眼液：5ml
用法用量：片剂、胶囊：口服，5mg/次，每日2次。
0.1%滴眼剂：每天2次，间隔6-8小时，每个受感染的眼睛滴1滴。
奥洛他定是新一代抗组胺药，其特点是半衰期长，副作用小。奥洛他定滴眼液（Patanol）是第一个同时具有抗组胺作用和肥大细胞稳定作用的治疗眼过敏性炎症的产品，目前它已成为美国处方量最大的局部用治疗过敏性结膜炎的药物。
奥洛他定对组胺H1受体有相对选择性拮抗作用，能抑制肥大细胞释放组胺，在体内和体外均可抑制Ⅰ型速发型过敏反应，包括抑制组胺对人结膜的上皮细胞的诱导效应。奥洛他定对α肾上腺素受体、多巴胺受体、M1、M2受体没有作用。
健康人单次口服奥洛他定5mg，Cmax为107.66±22.01ng/mL，Tmax为1.00±0.32hr，t1/2为8.75±4.63hr。奥洛他定主要以原形经肾脏排泄，尿中可检测到低浓度的两种代谢物：mono-desmethyl 和 N-oxide。在人体眼睛局部给药后，奥洛他定对全身的作用很低。两个对健康志愿者的研究（总共24位受试者）结果表明连续2周，每12小时给予两眼0.15%奥洛他定滴眼液，血浆浓度普遍低于检测方法的测量下限（<0.5ng/mL）。
临床研究结果：奥洛他定对过敏性鼻炎的有效率为62.9％（117/186），对荨麻疹的有效率为80.6％（225/279），对伴有瘙痒的皮肤疾病（如湿疹、多形渗出性红斑等）的总有效率为61.7％（198/321）。奥洛他定滴眼液每天2次，连续应用6周，对过敏性角膜炎病人的症状及体征有明显的改善作用。奥洛他定滴眼剂在欧洲6国（法国、英国、德国、意大利、西班牙、瑞典）进行了临床评价，在作用快慢、效果及副作用等方面，它都优于现有同类品种（如卡巴斯汀等）。
口服奥洛他定的不良反应发生率16.1％（281/1746）。主要不良反应有倦怠感、口渴、腹痛；ALT（GPT）、AST（GOT）升高；嗜酸性粒细胞升高；尿蛋白阳性等。较严重的不良反应有肝功能障碍、黄疸。0.1%滴眼剂的不良反应有：头疼、乏力、视力模糊、烧灼感或刺痛感、寒冷感、干眼、异物感、充血、过敏反应、角膜炎、眼睑水肿、恶心、咽炎、瘙痒症、鼻炎、鼻窦炎、味觉反常等。
在国内的抗过敏药市场中，阿斯咪唑（商品名息斯敏）、特非那丁（商品名敏迪）、西替利嗪、氯雷他定曾经占据了90%以上的市场份额。但阿斯咪唑和特非那丁因发现有较强的心脏毒性从1997年后已在美国、日本及欧洲各国停用，这为其他新药提供了市场空间。奥洛他定具有半衰期长，副作用小的特点，用于治疗过敏性结膜炎、变应性鼻炎是一种更为安全有效的药物，有望成为阿司米唑和特非那定的替代产品。
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